药理学^[2]

马罗匹坦是1型神经激肽（NK1）的受体抗结剂，可通过抑制P物质（引起呕吐的关键性神经递质）而作用于中枢神经系统。马罗匹坦可抑制外周性及中枢性呕吐。

药代动力学^[2]

在口服或皮下注射后，犬均能地快速吸收药物。给犬皮下注射1mg/kg的马罗匹坦，血浆浓度的峰值出现在给药后的1小时内；而通过口服2-8mg/kg马罗匹坦，血浆浓度的峰值则出现在给药后的2小时内。口服2mg/kg该药物，生物利用度为24%，而口服8mg/kg，其生物利用度则为37%。这表明使用高剂量的该药物时，其首过效应会出现饱和状态。马罗匹坦的生物利用度不受摄食影响。按1mg/kg剂量皮下注射的生物利用度可达到91%。若按照皮下注射1mg/kg/24h或口服2mg/kg/24h的马罗匹坦，连续使用5日后，其积累率为1.5。若连续2日口服8mg/kg/24h的马罗匹坦，其积累率为2.18.

马罗匹坦的肝脏代谢与两种细胞色素P450酶有关：CYP2D15（低量，高亲和力）和CYP3A12（高量，低亲和力）。口服2-16mg/kg马罗匹坦其药代动力学不呈线性的原因可能是服用高剂量药物时CYP2D15饱和而CYP3A12的参与增多。血浆蛋白与马罗匹坦的结合律很高（99.5%）。皮下注射1mg/kg其半衰期平均为8.84h（范围：6.07-17.7h）。2mg/kg其半衰期为4.03h（范围：2.58-7.09h）。马罗匹坦首先经过肝脏清除，肾脏对其重吸收使得其代谢物非常少（＜1%）。现时还没有关于马罗匹坦在猫体内的药物代谢动力学的资料。