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| 【中文名称】: | |
| 【英文名称】: | TAS6417 |
| 【CAS号】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【产品性状】: | 白色或淡黄色结晶粉末 |
| 【产品纯度】: | 99.0%以上,可提供HPLC图谱。 |
| 【包装信息】: | 一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。 |
| 【保存条件】: | 常温密封避光保存。 |
| 1661854-97-2用途与合成方法 |
| TAS6417(CLN-081,TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1±0.1到8.0±1.1nmol/L。 |
| 在所检测的255种激酶中，除了EGFR，在浓度1000nM以下，TAS6417还抑制其他25种激酶，IC50值是其对WTEGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK,BMX,HER4,TEC,BTK和JAK3，IC50值是其对WTEGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多种EGFR外显子20突变驱动的Ba/F3细胞增殖，IC50为5.05±1.33nmol/L到150±53nmol/L之间。TAS6417对不依赖于EGFR的细胞，如NCI-H23和NCI-H460细胞没有效果。 |
| 在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50mg/kg和100mg/kg的TAS6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间。 |
| 主要用于肺癌 |
